Afonilum SR 250 mg
Tvrdé tobolky s prodlouženým uvolňováním**
Theophyllinum anhydricum
Držitel rozhodnutí o registraci
Abbott GmbH & Co. KG, Wiesbaden, Německo
Výrobce
Abbott GmbH & Co. KG, Ludwigshafen, Německo
Složení
Theophyllinum anhydricum 125 mg, 250 mg, resp. 375 mg v jedné
tobolce
Pomocné látky:
Afonilum SR 125 mg
ethylcelulosa, srážený oxid křemičitý, mastek, chinolinová žluť E 104,
oxid titaničitý, natrium-lauryl-sulfát, želatina.
Afonilum SR 250 mg
ethylcelulosa, srážený oxid křemičitý, mastek, chinolinová žluť E 104,
indigokarmín E 132, oxid titaničitý, natrium-lauryl-sulfát, želatina.
Afonilum SR 375 mg
ethylcelulosa, srážený oxid křemičitý, mastek, indigokarmín E 132, oxid
titaničitý, natrium-lauryl-sulfát, želatina.
Indikační skupina
Bronchodilatans, antiastmatikum
Charakteristika
Theofylin uvolňuje stah hladké svaloviny průdušek a cév a tím je
rozšiřuje. Povzbuzuje dýchací centrum a zvyšuje tak kontraktilitu
(stažlivost) dýchacích svalů. Theofylin zvyšuje srdeční frekvenci a
stažlivost srdečního svalu, zvyšuje tvorbu kyseliny v žaludku. Slabě
dráždí centrální nervový systém (CNS).
Terapeutické indikace
Přípravek se užívá k prevenci a léčbě stavů dušnosti vyvolaných
zúžením dýchacích cest (bronchokonstrikce) při průduškovém astmatu a
chronickém obstrukčním onemocnění dýchacích cest (např. vleklý zánět
průdušek, rozedma plic).
Přípravky s prodlouženým uvolňováním léčivé látky jako jsou Afonilum
SR 125 mg, Afonilum SR 250 mg a Afonilum SR 375 mg nejsou určeny pro akutní
léčbu těžkých astmatických záchvatů nebo akutního bronchospasmu
(příznak náhlé dechové tísně jako následek stahu průdušek).
Kontraindikace
Přípravek nesmějí užívat pacienti s přecitlivělostí na léčivou
látku nebo kteroukoliv pomocnou látku obsaženou v přípravku, dále při
čerstvém srdečním infarktu a při akutních tachyarytmiích (poruchách
srdečního rytmu s rychlou srdeční frekvencí).
Nežádoucí účinky
Mohou se vyskytnout alergické reakce, bolesti hlavy, stavy rozčilení, třes
končetin, křeče, neklid, nespavost, nervozita, zrychlená nebo nepravidelná
tepová frekvence, palpitace (bušení srdce), srdeční arytmie, nežádoucí
pokles krevního tlaku, žaludeční obtíže, nevolnost, zvracení, průjem
i krvácení do zažívacího traktu, zpětný tok obsahu žaludku do jícnu
v nočních hodinách, způsobený uvolněním dolního svěrače jícnu. Tento
zpětný tok může zhoršovat noční astma případným vdechnutím obsahu
žaludku. Dále se může vyskytovat zesílená diuréza (močopudný účinek),
zhoršení funkce ledvin, změna koncentrace látek obsažených v krvi,
zejména snížení hladiny draslíku, zvýšení koncentrace vápníku,
kreatininu a kyseliny močové v séru. Zesílení nežádoucích účinků
může nastat relativním předávkováním (při individuální
přecitlivělosti) nebo absolutním předávkováním (plazmatická koncentrace
theofylinu vyšší než 20 g/ml). Při překročení této plazmatické
koncentrace je zvýšené riziko toxických reakcí, např. křeče, náhlý
pokles krevního tlaku, komorová porucha srdečního rytmu a závažné
obtíže trávicího traktu (včetně krvácení z trávicího traktu).
Interakce
Byly popsány interakce přípravku Afonilum s léky obsahujícími xanthin,
beta-sympatomimetika, kofein a podobné látky.
Zrychlené odbourávání theofylinu a snížení účinnosti může nastat
u kuřáků a také při současném užívání léků ke zklidnění
(zvláště pentobarbitalu). V těchto případech může být nutné dávku
přípravku Afonilum zvýšit.
Zpomalené odbourávání theofylinu a nebo zvýšení plazmatické hladiny
theofylinu a tím zvýšené nebezpečí předávkování a vzrůst rizika
nežádoucích účinků může nastat při současném užívání
následujících přípravků: antikoncepční prostředky k vnitřnímu
užití, makrolidová antibiotika (např. erythromycin, klarithromycin,
troleandomycin a spiramycin), chinolony (ciprofloxacin, enoxacin), imipenem,
isoniazid, tiabendazol, blokátory kalciových kanálů (např. verapamil,
diltiazem), propanolol, mexiletin, propafenon, tiklopidin, cimetidin,
alopurinol, interferon alfa a vakcíny proti chřipce, disulfiram, fluvoxamin,
methotrexat, takrin, zileuton. V těchto případech je třeba dávky
theofylinu snížit.
Byly uveřejněny zprávy týkající se toxicity theofylinu, jestliže je
podáván společně s ranitidinem.
Účinek karbonátu lithia a beta-blokátorů může být současným
podáváním theofylinu oslaben.
Theofylin zvyšuje močopudný účinek diuretik.
Podání halothanu může vést u pacientů, kteří užívají theofylin,
k poruchám srdečního rytmu.
Dávkování a způsob podání
Obecná doporučení pro dávkování:
Dávkování přípravku by mělo být přizpůsobeno podle jeho účinnosti a
snášenlivosti u daného pacienta. Dávkování přípravku by mělo být
v ideálním případě určeno po stanovení plazmatické koncentrace
theofylinu (léčebný rozsah: 8 – 20 μg/ml). Monitorování sérových
hladin theofylinu je vyžadováno zvláště při výskytu nežádoucích
účinků nebo nepřiměřené odpovědi. Při stanovení úvodní dávky je
třeba vzít v úvahu jakoukoli předchozí léčbu přípravky obsahujícími
theofylin nebo složky theofylinu s ohledem na snížení dávky. Dávka by
měla být vypočtena na základě ideální tělesné hmotnosti, protože
theofylin nepřechází do tukové tkáně. Denní udržovací dávka theofylinu
je u dospělých přibližně 11 – 13 mg/kg tělesné hmotnosti. Kuřáci
potřebují ve srovnání s dospělými nekuřáky vyšší dávky theofylinu
v poměru k tělesné hmotnosti z důvodu rychlého vylučování. Naopak
u pacientů vyššího věku (nad 60 let) a dětí do 6 měsíců je
vylučování theofylinu zpomaleno.
U kuřáků, kteří přestali v průběhu léčby kouřit, by mělo být
dávkování kontrolováno a upraveno lékařem vzhledem k možnosti
zvýšených hladin theofylinu. U pacientů se srdečním selháváním,
s těžkými poruchami krevního oběhu, poruchami funkce jater, zápalem plic,
virovými infekcemi (zvláště chřipka), ve vyšším věku nebo při
současné léčbě jinými léky je vylučování theofylinu často zpomaleno.
Omezené vylučování theofylinu se může objevit u pacientů se závažnou
poruchou funkce ledvin (akumulace metabolitů). U těchto pacientů je
vyžadováno nižší dávkování a měla by být věnována zvýšená
opatrnost při zvyšování těchto dávek. Existují rovněž zprávy
o omezeném vylučování theofylinu po očkování proti tuberkulóze a
chřipce a v těchto případech může být nutné snížení dávky.¨
Pokud lékař nepředepíše jinak, jsou doporučeny následující dávky
podle věku pacienta:
Děti od 6 – 8 let (20 – 25 kg tělesné hmotnosti), denní dávky: cca
24 mg/kg tělesné hmotnosti: 1 – 2 tobolky přípravku Afonilum SR 125 mg
2krát denně (odpovídá 2 – 4 tobolkám denně). Děti od 8 – 12 let
(25 – 40 kg tělesné hmotnosti), maximální denní dávky: cca 20 mg/kg
tělesné hmotnosti: 2 tobolky přípravku Afonilum SR 125 mg 2 – 3krát
denně (odpovídá 4 – 6 tobolkám denně) nebo 1 tobolka přípravku
Afonilum SR 250 mg 2 – 3krát denně (odpovídá 2 – 3 tobolkám
denně). Děti a dospívající ve věku 12 – 16 let (40 – 60 kg
tělesné hmotnosti), maximální denní dávka: cca 18 mg/kg tělesné
hmotnosti: 1 tobolka přípravku Afonilum SR 250 mg 2 – 3krát denně
(odpovídá 2 – 3 tobolkám denně). Dospívající nad 16 let věku a
dospělí (60 – 70 kg tělesné hmotnosti), denní dávka je 11 –
13 mg/kg tělesné hmotnosti: 1 tobolka přípravku Afonilum SR 250 mg 2 –
3krát denně (odpovídá 2 – 3 tobolkám denně) nebo 1 tobolka
přípravku Afonilum SR 375 mg 2krát denně (odpovídá 2 tobolkám denně).
Při převedení pacienta z lékové formy s okamžitým uvolňováním na
lékovou formu s prodlouženým uvolňováním theofylinu musí být úvodní
denní dávka snížena.
V případě nežádoucích účinků by měla být další dávka vynechána
nebo snížena na 50 % v závislosti na závažnosti příznaků. Pokud je to
možné, měly by být před úpravou dávkování stanoveny plazmatické
koncentrace theofylinu. Jednotlivé dávky mají být v průběhu 24 hodin
rozděleny do pravidelných intervalů. Tobolky mají být polykány celé, po
jídle, s dostatečným množstvím tekutiny. Pokud je to nutné, mohou být
i otevřeny a celý obsah spolknut. Obsah tobolky (granulát) lze také
rozpustit ve sklenici s vodou a užít po jídle. Trvání léčby závisí na
typu, závažnosti a průběhu onemocnění a je stanoveno ošetřujícím
lékařem.
Těhotenství a kojení
Přípravek Afonilum by neměl být během těhotenství, zvláště
v průběhu prvních tří měsíců, podáván, pokud to není nezbytně
nutné. V průběhu 2. a 3. trimestru těhotenství by měl být užíván
pouze tehdy, pokud jeho přínos výrazně převýší možné riziko pro plod.
Theofylin je vylučován do mateřského mléka, jeho podávání kojícím
matkám by měl lékař pečlivě zvážit. V ideálním případě by se
kojení mělo uskutečnit těsně před užitím léku. Kojící matky, které
vyžadují zvýšené terapeutické dávky, musí ukončit kojení.
Další informace
Upozornění
Použití theofylinu je nutno zvlášť pečlivě zvážit u nemocných
s nestabilní anginou pectoris (onemocněním věnčitých cév), se sklonem
k tachykardickým arytmiím (poruchám srdečního rytmu), s vysokým krevním
tlakem, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií (chronickým onemocněním
srdečního svalu), hyperthyreózou (zvýšenou funkcí štítné žlázy),
epileptickými záchvaty, s žaludečními vředy a vředy na dvanáctníku,
porfyrií (poruchou odbourávání krevního barviva), s poruchou funkce jater
a ledvin. Použití přípravku Afonilum je u pacientů vyššího věku (nad
60 let), pacientů s multiorgánovým poškozením a u pacientů se
závažným onemocněním, spojeno s vyšším rizikem toxicity. U těchto
pacientů je potřeba sledovat hladiny léčiva. Vzhledem k vysokému obsahu
léčivé látky není přípravek Afonilum SR 125 mg vhodný pro děti do
6 let věku, Afonilum SR 250 mg do 8 let věku a Afonilum SR 375 mg pro
děti a dospívající do 16 let věku. Přípravek může ovlivnit pozornost
při řízení motorových vozidel, obsluze strojů a práce za zvýšených
bezpečnostních podmínek. Totéž platí i pro současné užívání
přípravku spolu s alkoholem nebo s léky ke zklidnění.
Při předávkování nebo náhodném požití tablet dítětem okamžitě
vyhledejte lékaře.
Uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 ºC.
Varování
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby použitelnosti vyznačené
na obalu.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Balení
Afonilum SR 125 mg – 20, 50, 100 tobolek
Afonilum SR 250 mg – 20, 50, 100 tobolek
Afonilum SR 375 mg – 20, 50, 100 tobolek
Datum poslední revize
25.5.2011